(약리학) 자율신경계 약물 02
수용체 요약
신경계 약물을 공부하는데 많이 혼돈할 수 있는 부분이 바로 자율신경계의 구조(수용체)와 이름이다! 먼저 교감, 부교감신경의 구조를 머리로 그릴 수 있어야 한다.
* ACh와 결합하는 아세틸콜린 수용체의 영문은 콜리너지 리셉터(cholinergic receptor), 다른 표현으로 콜린성 수용체이고 이것과 관련된 약물을 콜린성 작용제와 길항제라 부른다.
① 니코틴 수용체는 등을 대상으로 한 초기의 실험실 연구에서 ACh 작용이 담배 물질에서 발견된 니코틴과 유사한 작용을 한다고 이름 붙여졌다.
⇒ 모든 신경절, 신경근육이음부에 있다!
② 무스카린 수용체는 자율신경계의 부교감신경 절후신경 종말에 있는 ACh와 결합하는 수용체로 독버섯인 Amanita muscaria를 섭취했을 때 맥박 저하와 증상이 나타난다고 이름 붙였다.
⇒ 부교감신경 효과기에만 존재한다.
* NE, Epi, 같은 카테콜아민(catecholamine)과 결합하는 수용체의 영문은 아드레너직 리셉터(adrenergic receptor), 다른 표현으로 아드레날린성 수용체이고 이것과 관련된 약물은 아드레날린성 작용제와 길항제라고 부른다. 주로 교감신경과 관련 있으며 아드레날린성 수용체에는 α, β의 두 종류가 있고, 각각 α₁, α₂, β₁, β₂, β₃ 하위형이 존재한다.
⇒ 모든 교감 부교감의 신경절, 신경근육이음부 : ACh – 니코틴 수용체
⇒ 부교감 효과기 : ACh – 무스카린 수용체
⇒ 교감 효과기 : NE – 아드레날린 수용체(α, β)
콜린성 약물
| 종류 | 약물 | 작용 |
| 직접 작용제 | 아세틸콜린 (acetylcholine) | 부교감신경인 미주신경의 흥분과 유사 |
| 베타네콜 (bethanechol) | 요저류, 배뇨를 돕는다 | |
| 카르바콜 (carbachol) | 녹내장 치료나 동공수축 | |
| 필로카르핀 (pilocarpine) | 쇼그렌증후군(Sjögren syndrome)의 치료제 | |
| 간접–가역 작용제 | 에드로포늄 (edrophonium) | 중증근무력증(MG)의 진단 |
| 피소스티그민 (physostigmine) | 평활근 수축, 동공축소, 심박동수 저하와 저혈압 | |
| 네오스티그민 (neostigmine) | 중증근무력증(MG)의 대증요법 | |
| 간접–비가역 작용제 | 에코치오페이트 (echothiophate) | 클로린증후, 운동마비, 경련 |
| 유기인화합물과 사린 (sarin) | 유기인 신경가스 |
콜린성 길항제
| 종류 | 약물 | 작용 |
| 항무스카린제 | 아트로핀 (atropine) | 동공확대, 위장관 활동 감소(진경제), 심박동수 증가(고용량), 구강건조, 중추신경계에서 더 강한 효과, 멀미 예방약 |
| 스코폴아민 (scopolamine) | 멀미 예방약 | |
| 호흡기 아클리디늄 (aclidinium), 글리코피롤레이트 (glycopyrrolate),이프라트로퓸 (ipratropium), 티오트로퓸 (tiotropium) | 기관지확장제(bronchodilator), 만성폐쇄성폐질환(COPD) 치료제 | |
| 안과 사이클로펜톨레이트 (cyclopentolate), 트로피카마이드 (tropicamide) | 안과 검사용 | |
| 파킨슨병 벤즈트로핀 (benztropine), 트리헥시페니딜 (trihexyphenidyl) | 파킨슨병의 치료제와 보조제 | |
| 배뇨 옥시부티닌 (oxybutynin), 다리페나신 (darifenacin),솔리페나신 (solifenacin), 톨테로딘 (tolterodine), 트로스퓸 (trospium) | 과활동성 방광과 요실금 치료 | |
| 신경절 차단제 | 니코틴 (nicotine) | 자율신경계의 모든 반응 차단 |
아드레날린수용체
| 구분 | α₁ | α₂ | β₁ | β₂ | β₃ |
| 위치 | 모든 교감신경 표적기관(심장 제외) | 교감신경 절전말단 | 심장 신장 | 모든 교감신경 표적기관(심장 제외) 방광 | 지방조직 방광 |
| 작용 | 혈관수축 말초혈관저항 증가 동공확대 방광조임근 수축 | NE 분비 저하 ACh 분비 저하 인슐린 분비 저하 | 빈맥 지방분해 증가 강심효과 레닌 분비 증가 | 혈관확장 말초혈관저항 감소 기관지확장 혈당 증가 방광, 자궁근 이완 | 지방분해 증가 방광배뇨근 이완 열발생 |
α₁ 큰아버지 : 혈관 수축 → 혈압 상승
α₂ 작은아버지 : NE 분비 억제 → 작은 아버지 = 억제자
β₁ 큰오빠 : 심장 자극 → 심박수, 수축력 증가 (큰 아버지)
β₂ 천식오빠 : 기관지 확장, 혈당 상승 → 천식약 작용
β₃ 어린동생 : 방광 배뇨근 이완 → 요실금 관련
아드레날린 작용제
| 구분 | 해당 약물 | 작용 |
| 직접 작용제 | – 에피네프린 (epinephrine) – 노르에피네프린 (norepinephrine) – 이소프로테레놀 (isoproterenol) – 도파민 (dopamine) – 도부타민 (dobutamine) – 옥시메타졸린 (oxymetazoline) – 기관지확장제 (albuterol, metaproterenol, terbutaline, salmeterol, formoterol, indacaterol) – 미라베그론 (mirabegron) | – α, β : 쇼크, 심정지, 천식, 아나필락시스 알레르기 – α>β : 혈압 상승 – β₁: 심박동수↑, 수축력↑, 기관지확장 – α, β : 말초저항↑, 수축력↑ → 혈압↑ – β₁ : 심박출량 증가 – α₁: 비충혈감소 – β₂: 기관지 확장제 – β₃: 과민성 방광 치료 |
| 간접 작용제 | 암페타민 (amphetamine) 코카인 (cocaine) | NE 방출 증가, CNS 흥분 증가 NE 수송체 차단 → NE, Epi 효과 증가 |
| 혼합 작용제 | 에페드린 (ephedrine) 슈도에페드린 (pseudoephedrine) | CNS 흥분작용 코, 비강의 충혈치료 |
아드레날린 길항제
| 구분 | 해당 약물 | 작용 |
| α 길항제 | – 펜토라민 (phentolamine) – 고혈압 치료제 : prazosin, terazosin, doxazosin – 전립선비대증 치료제: alfuzosin, tamsulosin | – α₁, α₂: 크롬친화세포종 진단 – α₁: 세동맥 혈관 평활근 이완, 혈압저하 – α₁: 방광, 전립선, 요도 평활근 이완 |
| β 길항제 | – 선택적 β₁ 길항제 : acebutolol, atenolol, bisoprolol, esmolol, metoprolol – 비선택적 β 길항제 : propranolol, sotalol, timolol, nadolol | – β₁: 폐기능 손상된 고혈압 환자에 적합 – β₁, β₂: 고혈압, 편두통, 협심증, 부정맥, 심장기능상실, 심근경색, 녹내장, 갑상선기능항진증 |
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