(약리학) 자율신경계 약물 02 – 콜린성 약물

(약리학) 자율신경계 약물 02 – 콜린성 약물

개요

콜린성 약물은

1. 아세틸콜린에 의해 활성화되는 수용체에 작용하는 약물로

자율신경계 신경세포의 활성, 특히 부교감신경의 활성을 2. 촉진하는 작용제

3. 차단하는 길항제로 구분할 수 있다.

아세틸콜린의 대사

– 아세틸콜린(ACh)은 부교감신경의 절후 섬유에서 주된 신경전달물질로 사용된다.

1) 아세틸콜린의 신경전달

① 합성 – acetyl CoA + choline = ACh

② 저장

③ 유리

④ 결합

⑤ 분해 – acetycholinesterase(AChE)에 의해 choline과 acetate로 분해

⑥ 재활용

2) 니코틴 수용체

– 니코틴 수용체(nocotinic receptor)는 CNS, 부신수질, 자율신경절(교감, 부교감) 그리고 신경근육이음부(NMJ)에 다양하게 존재한다.

3) 무스카린 수용체

– 무스카린 수용체(muscarine receptor)는 부교감신경의 효과기에 존재하는 수용체이다.

– 심장의 수축력과 심박동수를 감소시킬 수 있다.

콜린성 작용제 (콜린성 약물)

– 콜린성 작용제(cholinergic agonist) = 직접작용제, 간접작용제

– 직접 : ACh와 비슷하거나 같은 작용

– 간접 : AChE를 방해하는 작용으로 ACh가 연접에 많도록 작용

1) 직접 작용제

– 콜린성 수용체와 결합하여 휴식-소화 반응을 만듦

① acetylcoline : 부교감신경인 미주신경의 흥분효과와 유사, 대부분 부교감신경 항진

② bethanechol(베타네콜) : 방광의 배뇨근을 자극하고 조임근을 이완시켜 배뇨를 돕기 때문에 출산, 수술 후의 비폐색성 요저류에 많이 사용, 부작용시 무스카린 수용체를 차단하는 아트로핀을 쓸 수 있다.

③ carbachol(카르바콜) : 녹내장 치료나 동공수축

④ pilocarpin(필로카르판) : 구강 건조와 눈물분비부족과 같은 증상이 있는 쇄그렌증후군(sjogren’s syndrome)의 치료제

2) 간접-가역적 항콜린에스터라아제

* 가역 = 돌아오는 것, 비가역 = 안 돌아오는 것

① edrophonium(에드로포니움) : 중증근무력증(MG)의 진단에 사용

② physostigmine(피조스티그민) : 평활근 수축, 동공축소, 심박동수 저하와 저혈압

③ neostigmine(네오스티그민) : 중증근무력증의 대증요법

3) 간접-비가역적 항콜린에스터라아제

– 극도의 독성 (= 쓸 수 없음)

① echothiophate(에코티오페이트) : 콜린흥분, 운동마비, 경련, 호흡곤란

② 유기인 화합물과 사린(sarin) : sarin은 유기인 신경가스로 화학무기 테러에 사용

콜린성 길항제 (항콜린성약물)

= 항무스카린제(부교감신경차단제)

= 신경절 차단제

1) 항무스카린제

– 부교감신경(무스카린 기능)의 증상들을 억제

① atropine(아트로핀) : 동공확대, 위장관 활동 감소(진경제), 심박동수 증가(고용량), 구강 건조 = 교감신경 항진 작용

② scopolamine(스코폴라만) : 멀미 예방약으로 사용되며 단기 기억 차단, 진정과 흥분, 그리고 도취감

③ 호흡기 : 기관지 확장제(bronchodilator)의 작용으로 만성폐쇄성폐질환(COPD)의 치료제

④ 안과 : cyclopentolate, tropicamide 안과검사용 (동공확대)

⑤ 파킨슨병 : benztropine, trihexyphenidyl 파킨슨병의 치료제와 보조제로 사용

⑥ 배뇨 : 과활동성 방광과 요실금 치료에 사용

2) 신경절 차단제

– 니코틴 수용체에서 자율신경계의 모든 반응을 차단한다.

– 주로 실험도구로 사용된다.

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