(약리학) 자율신경계 약물 03 – 아드레날린성 약물
아드레날린성 약물
아드레날린성 약물(adrenergic agent)에는
노르에피네프린이나 에피네프린 등 카테콜아민이라 불리는 약물들로 아드레날린 수용체와 결합한다.
자율신경계 신경세포의 활성 특히, 교감신경의 활성을
1. 촉진하는 작용제와
3. 차단하는 길항제로 구분할 수 있다.
1. 노르에피네프린의 대사
노르에피네프린은 거의 모든 교감신경의 절후 신경에서 분비되는 신경전달물질
1) 신경전달
노르에피네프린의 신경전달
① 합성 : 세포외액으로부터 Tyrosine + Na+이 세포 내로 수송 → DOPA → dopamine
② 저장 : dopamine은 소포(vesicle) 내로 수송 – dopamine β – hydroxylase에 의해 노르에피네프린이 만들어지고 저장
③ 유리
④ 결합
⑤ 제거
⑥ 대사 : COMT, MAO에 의해 불활성(산화) 되어 소변으로 배출
2) α 수용체
– 에피네프린과 노르에피네프린에 강한 친화력, 합성 작용제인 이소프로테레놀에 약한 친화력
① α1 수용체 : 심장을 제외한 모든 교감신경의 표적 기관에 존재하며 혈관수축과 말초혈관 저항 증가로 혈압을 상승시키는 작용. 코막힘 치료, 안과검사를 위한 동공확대
② α2 수용체 : 주로 교감신경 절전 말단에 위치하여 되먹임 억제작용으로 과도한 NE 방출을 조절한다. ACh 방출도 조절하여 혈압을 떨어뜨리는 작용
3) β 수용체
– 이소프로테레놀에 강한 친화력
① β1 수용체 : 심장과 콩팥에 현저히 많이 위치, 심장 수축력과 박동수를 증가, β1 수용체 작용제는 심부전, 쇼크, 심정지 등에 사용된다.
② β2 수용체 : 심장을 제외한 모든 교감신경 표적기관에 존재한다. 수용체를 자극하면 골격근의 혈관 확장과 평활근 이완 그리고 기관지 확장의 작용을 나타내기 때문에 천식과 COPD의 치료에 사용된다.
③ β3 수용체 : 지방조직과 방광에 존재하며 수용체를 자극하면 지방분해와 방광 배뇨근을 이완시키는 작용을 한다.
2. 아드레날린 작용제
– 아드레날린 작용제는 교감신경 작용제로 저혈압과 쇼크 치료제로 사용된다.
1) 아드레날린 작용제의 특징
– 교감신경을 흥분시키는 아민을 카테콜아민이라 하고, 몇 가지 특징이 있다.
① 높은 효력
② 신속한 불활성화
③ 낮은 투과성 : 불안, 진정, 두통
2) 직접 작용제
α, β 수용체에 직접 작용
① 에피네프린 : 낮은 용량에서는 혈관 확장(β)이, 고용량에서는 혈관 수축(α)이 나타난다. 주요 작용은 심장에서 수축력과 박출량을 증가(β1)시켜 쇼크나 심정지에 사용하며 콩팥으로의 혈류량을 감소(β2)시켜 혈압을 증가시칸다. 기관지 확장 작용(β2)으로 기관지 경련이나 천식치료에 쓰이기도 하며 또한, 비만세포에서 히스타민 분비를 억제(β2)하여 아나필락시스 알레르기에 사용한다.
② 노르에피네프린 : 강력한 혈관수축으로 인해 말초 저항이 상승하여 혈압 상승효과(α)가 있다. 골격근 혈관을 이완(β)시키는 효과는 약하기 때문에 천식이나 아나필락시스에는 유용하지 않다.
③ 이소프로테레놀 : 주된 작용은 심장에서 심박동수와 수축력을 증가(β1)시킨다.
④ 도파민 : 낮은 용량에서는 혈관 확장(β)이 고용량에서는 혈관 수축(α)이 나타난다. 심장의 β1 수용체와 반응하여 수축력을 증가시키고, 혈관의 α1 수용체와 반응하여 말초 저항을 증가시켜 혈압을 상승시킨다. 콩팥 기능을 감소시키지 않는다.
⑤ 도부타민 : 심박출량을 증가시키지만 다른 작용제와 달리 심근의 산소요구량을 증가시키지 않는다.
⑥ 옥시메타졸린 : 코점막과 결막의 작은 혈관에 존재하는 α1 수용체와 반응하여 혈관을 수축시켜 충혈을 감소시킨다.
⑦ 기관지 확장제 : albuterol, metaproterenol
⑧ 방광 배뇨근 이완제 : 과활동성 방광을 가진 환자에서 사용된다.
3) 간접 작용제
– 소포에서 NE의 방출을 증가시키거나, 연접 공간에서 NE의 재흡수를 차단
– 마약 (위험)
① amphetamine
② cocaine
4) 혼합 작용제
두 가지 작용을 모두 가지고 있고 작용 시간이 길다.
① ephedrine (에페드린) : 각성제
② pseudoephedrine(슈도에페드린) : 코와 비강의 충혈을 치료에 사용
3. 아드레날린 길항제
– α 수용체를 선택적으로 차단하는 α 길항제
– β 수용체를 선택적으로 차단하는 β 길항제
1) α 길항제
– α1 수용체를 차단하는 약물은 말초혈관의 저항을 떨어뜨리고 혈관을 확장시킨다.
– α2 수용체를 차단하는 약물은 임상적으로 적용이 제한되어 있다.
① phentolamine : 고혈압을 유발하는 크롬친화성세포종을 진단하는 보조수단으로 사용
② 고혈압 치료제 : prazosin, terazosin, doxazosin은 α1 수용체의 선택적인 경쟁적 차단제이다.
③ 전립선비대증 치료제 : 방광, 전립선, 요도의 평활근을 이완시킨다.
2) β 길항제
– 주로 고혈압 치료에 이용된다.
① 선택적 β1 길항제 : 폐 기능이 손상된 고혈압 환자들에게 유용하다.
② 비선택적 β 길항제 : β1,2 모두 차단. COPD, 천식 환자는 경과가 나빠질 수 있으며 저혈당과 고지혈증도 유발할 수 있다.
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